Proléčiva analogů nukleotidů

Abstrakt

The field of medicinal chemistry is often struggling with suboptimal properties of active compounds. To address this issue, many sophisticated prodrug approaches have been developed. Prodrug is an inactive form of a drug which temporarily alters its properties. In the body, the prodrug is (most often enzymatically) transformed back to the parent active drug. Prodrugs can modify variety of properties such as absorption, solubility, or tissue targeted delivery. The number of prodrugs among approved drugs has been rising in the past years which underlines the importance of prodrugs for medicinal chemistry and clinical use.

Obor medicinální chemie se často potýká s problémem suboptimálních vlastností aktivních látek. Za účelem zlepšení těchto vlastností byla vyvinuta řada důmyslných přístupů tvorby proléčiv. Proléčivo je inaktivovaná forma léčiva, která dočasně modifikuje jeho vlastnosti. V těle je pak proléčivo (nejčastěji enzymaticky) transformováno zpět na aktivní léčivo. Proléčiva mohou upravit řadu vlastností jako např. absorpci, rozpustnost, či cílené doručení do tkáně. Poměr proléčiv mezi schválenými léky v posledních letech stoupá, což podtrhuje význam této strategie pro medicinální chemii i klinické využití.